Kinuklidin i derivati kinuklidina – spojevi visokog biološkog i medicinskog potencijala

Prirodoslovno-matematički fakultet Sveučilišta u Splitu, voditeljica projekta dr. sc. Matilda Šprung

Nedugo nakon pojave antibiotika u prvoj polovici prošlog stoljeća te njihove neposredne primjene u klinici, bilježe se i prvi slučajevi otpornosti ili rezistencije bakterija. Rezistencija je prirodan i ireverzibilan proces prilagodbe bakterija na antibiotike pri čemu njihova prekomjerna i neopravdana uporaba uvelike pridonosi tom problemu. Zabrinjavajuća je procjena da će većina trenutačno raspoloživih antimikrobnih lijekova izgubiti djelotvornost u narednih pet godina. Danas znanstvenici iz svih područja prirodnih znanosti pokušavaju pronaći ili sintetizirati nove lijekove sa širokim spektrom antimikrobnog djelovanja te s minimalnim ili nikakvim nepoželjnim djelovanjem na ljudsko zdravlje.

Skupina spojeva koja u posljednje vrijeme plijeni pozornost u otkriću novih lijekova sadrži kinuklidin kao središnji dio svoje kemijske strukture. Kinuklidin je biciklički alkaloid izoliran iz kore drveta kininovca i ostalih vrsta biljaka roda Rubiaceae. Naveliko poznati derivati kinuklidina jesu kinin i njegov izomer kinidin, kojima se u narodnoj medicini koristilo za liječenje malarije i srčane aritmije. Derivati kinina i dalje predstavljaju prvu liniju obrane u liječenju malarije dok je kinidin zamijenjen novim lijekovima s manje nuspojava.

Dobiveni rezultati istraživanja kinuklidinijevih derivata motivirali su istraživačku skupinu Odjela za biologiju Prirodoslovno-matematičkog fakulteta u Splitu da dodatno istraži njihovo antimikrobno djelovanje s ciljem da se u konačnici sintetiziraju spojevi koji će biti potencijalni kandidati za razvoj novih lijekova. Vodeći se tom idejom, dizajnirali su i sintetizirali još dvije skupine spojeva koje se međusobno razlikuju po supstituentima na trećem položaju kinuklidinijeve jezgre. Preliminarni rezultati ukazuju na potencijalne kandidate čija je antimikrobna aktivnost značajno bolja od referentnih i komercijalno dostupnih antibiotika.

Na vrh stranice